1.需求解决的技术问题
手性二茂铁膦配体的合成工艺与应用。
2.技术需求提出背景及技术应用领域
手性二茂铁衍生物不仅是国内外医药行业关注的焦点和研究热点,而且是现代配体设计的理想选择。这是由于二茂铁具有足够的刚性、良好的空间位阻、高稳定性、可以通过非对映选择性邻位锂化的方法直接引入面手性并进一步官能化等优势。手性二茂铁膦配体与金属络合后可以催化不对称氢化反应、不对称交叉偶联反应以及光学氨基酸的合成,广泛应用于医药中间体生产和研发领域。
3.技术难点
目前,手性二茂铁膦配体的合成主要是通过CBS等还原酰基二茂铁得到手性二茂铁基醇,经乙酸酐保护后与胺反应,再经锂化后与膦氯/氢化合物反应得到目标产品。现有方法中CBS等催化剂的反应效率和立体选择性均较差,催化剂的价格较贵不利于工业化生产。此外,仍有部分手性二茂铁膦配体只能依赖于国外进口获得。
4.主要技术经济指标
12个月
左老师 15319786729
陕西省榆林市高新区